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Mesylat oder Maleat) ist ein lang wirkendes Kalziumkanalblocker (dihydropyridin (DHP) Klasse) verwendet als antihypertensive und bei der Behandlung von Angina pectoris. Wie andere Calciumkanalblocker Amlodipin wirkt, indem die glatte Muskulatur in der Arterienwand entspannt. peripheren Widerstand zu verringern und damit den Blutdruck zu verringern; bei Angina erhöht es den Blutfluss zum Herzmuskel (obwohl DHP-Klasse Calciumkanalblockern selektiver für Arterien als Myokard sind, da die kardiale Calciumkanäle nicht vom Dihydropyridin-Typ sind). Inhalt Medizinische Anwendungen Gegenanzeigen Unerwünschte Wirkungen Nebenwirkungen der Verwendung von Amlodipin können sein: [2] Verwarnungen Wechselwirkungen Bei Patienten mit schwerer koronarer Herzkrankheit kann Amlodipin die Häufigkeit und Schwere von Angina erhöhen oder sogar einen Herzinfarkt in seltenen Fällen verursachen. Dieses Phänomen tritt in der Regel beim ersten Amlodipin Starten oder zum Zeitpunkt der Dosiserhöhung. [Bearbeiten] Eine übermäßige Senkung des Blutdrucks während der Einleitung von Amlodipin-Behandlung auftreten können, insbesondere bei Patienten, die bereits ein anderes Medikament zur Senkung des Blutdruck. In seltenen Fällen wurde kongestiver Herzinsuffizienz mit Amlodipin in Verbindung gebracht worden, in der Regel bei Patienten bereits auf einem Beta-Blocker. Wirkmechanismus Amlodipin ist ein Dihydropyridin-Calciumantagonisten (Calciumionen-Antagonisten oder slow-Kanalblocker), der den transmembranen Einstrom von Calciumionen in der vaskulären glatten Muskulatur und Herzmuskulatur hemmt. Experimentelle Daten deuten darauf hin, dass Amlodipin sowohl Dihydropyridin bindet und nondihydropyridine-Bindungsstellen. Die Kontraktilität des Herzmuskels und der glatten Gefäßmuskulatur sind abhängig von der Bewegung von extrazellulären Calciumionen in diese Zellen durch spezifische Ionenkanäle. Amlodipin hemmt Calciumion Zustrom über Zellmembranen selektiv mit einer größeren Wirkung auf vaskuläre glatte Muskelzellen als auf Herzmuskelzellen. Negative inotrope Effekte können in vitro nachgewiesen werden, aber solche Effekte haben bei therapeutischen Dosen bei gesunden Tieren nicht gesehen worden. Serum-Calcium-Konzentration wird nicht von Amlodipin betroffen. Innerhalb des physiologischen pH-Bereich ist Amlodipin eine ionisierte Verbindung (pKa = 8,6) und seine kinetische Wechselwirkung mit dem Calciumkanal-Rezeptor wird durch eine allmähliche Geschwindigkeit von Assoziation und Dissoziation mit der Rezeptor-Bindungsstelle charakterisiert, in einer graduellen Wirkungseintritt zur Folge hat. Amlodipin ist eine periphere arterielle Vasodilatator, die direkt auf der glatten Gefäßmuskulatur wirkt eine Reduktion des peripheren Gefäßwiderstand und Blutdrucksenkung zu bewirken. Die genauen Mechanismen, durch die Amlodipin angina lindert nicht vollständig abgegrenzt worden ist, sind jedoch angenommen, gehören die folgenden: Belastungs angina Amlodipine wurde gezeigt Einschnürung zu blockieren und den Blutfluss in koronaren Arterien und Arteriolen in Reaktion auf die Calcium-, Kalium-, Epinephrin, Serotonin und Thromboxan A2 analog in experimentellen Tiermodellen und in menschlichen koronaren Gefäßen in vitro wiederherzustellen. Diese Hemmung der Koronar-Spasmus ist verantwortlich für die Wirksamkeit von Amlodipin in vasospastischer (Prinzmetal-Variante) Angina pectoris. Pharmakokinetik Metabolismus Der Metabolismus und Ausscheidung von Amlodipin wurden bei gesunden Freiwilligen nach oraler Verabreichung von 14 C-markierten Arzneimittel untersucht worden. [6] Amlodipine gut auf oralem Weg mit einer mittleren orale Bioverfügbarkeit von etwa 60% resorbiert. Die renale Elimination ist der Hauptweg der Ausscheidung mit etwa 60% einer verabreichten Dosis im Urin wiedergefunden, vor allem als inaktive Pyridin Metaboliten. Der Hauptmetabolit identifiziert wurde 2 - ([4- (2-Chlorphenyl) -3-ethoxycarbonyl-5-methoxycarbonyl-6-methyl-2-pyridyl] methoxy) essigsäure und dies repräsentiert 33% der Radioaktivität im Urin. Amlodipin-Konzentrationen im Plasma sank mit einer mittleren Halbwertszeit von 33 h, während Beseitigung der gesamten arzneimittelbedingten Material aus dem Plasma langsamer war. Stereoisomerie Enantiomers von Amlodipin Amlodipin ist ein chiral Calciumantagonisten, die derzeit auf dem Markt und in der therapeutischen Anwendung als Racemat [1: 1 Gemisch von (R) - (+) - und (S) - (-) - Amlodipin] [7] Ein Verfahren zur semi-präparative chromatographische Reinigung der Enantiomere (S) - (-) - Amlodipin und (R) - (+) - Amlodipin berichtet. [8] Die Vorbereitungen Pfizer Patentschutz für Norvasc dauerte bis 2007. Insgesamt Patentablauf aufgetreten später im Jahr 2007. [9] Eine Reihe von Generika-Versionen zur Verfügung. Im Vereinigten Königreich Tabletten von Amlodipin von verschiedenen Lieferanten können verschiedene Salze enthalten. Die Festigkeit der Tabletten wird in Bezug auf die Amlodipin-Base ausgedrückt, das heißt, ohne das Salz. Tabletten, die verschiedene Salze sind daher austauschbar betrachtet. Die Wirksamkeit und Verträglichkeit einer festdosierten Kombination von Amlodipin 5 mg, ein Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) - Hemmer, wurden kürzlich in einer prospektiven Beobachtungs Multizenterstudie von 1250 Patienten mit Hypertonie bestätigt. [10] Markennamen
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